期刊简介
中国科学技术协会主管，中华医学会主办。本刊原《眼科研究》，是中国科技论文统计源期刊和中文核心期刊。本刊关注国内外实验眼科学发展动态，传播眼科基础研究重大进展，报道眼科实验研究成果及其临床应用，读者对象为高等院校、科研单位和临床眼科工作者。本刊国内发行于包括港、澳、台在内的我国各省份和地区，国外发行在东南亚、北美、西欧等地区的部分国家。本刊期待刊出高质量的研究成果，以飨读者。
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首页>中华实验眼科杂志
- 杂志名称：中华实验眼科杂志
- 主管单位：中国科学技术协会
- 主办单位：中华医学会
- 国际刊号：2095-0160
- 国内刊号：11-5989/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国中文核心期刊期刊收录：北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 万方收录(中), 知网收录(中), 医学文摘, 哥白尼索引(波兰), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 上海图书馆馆藏, CA 化学文摘(美)
盐酸特比萘芬纳米乳剂点眼经角膜途径的吸收及分布特征
周天洋；夏慧芸；何继军；刘素素；贺司宇；张俊杰
关键词：盐酸特比萘芬, 纳米乳剂, 角膜上皮, 角膜基质, 组织分布
摘要：背景 纳米乳剂(NEs)具有稳定性好、毒性及刺激性小、载药量大及大幅度提高药物生物利用度的优点,是目前眼局部给药领域研究和应用多的纳米给药系统之一,眼局部给药后主要经角膜途径吸收.尽管NEs具有很多物理化学和生理学优点,但其吸收分布受到角膜各层组织结构的影响.目的 观察角膜上皮和基质对眼用盐酸特比萘芬纳米乳剂(TH-NEs)经角膜途径吸收及分布的影响.方法 自乳化法制备TH-NEs,光散射粒度分析仪测定纳米乳滴的粒径及Zeta电位,高效液相色谱法(HPLC)观察TH-NEs的体外释放特征.取新西兰白兔60只,按照随机数字表法分为完整角膜组和去角膜上皮组,每组30只,其中去角膜上皮组左眼去除角膜上皮;2个组实验兔随机平均分配于5个时间点,均以左眼为实验眼.TH-NEs点实验眼,分别于给药后15、30、60、120及240 min处死动物,剖取角膜组织,HPLC法测定角膜组织中TH质量分数.以荧光素二乙酸酯(FDA)对TH-NEs进行荧光标记,取4只C57BL/6小鼠,任意取其中2只小鼠麻醉后去除左眼角膜上皮,均以左眼为实验眼,荧光标记TH-NEs点眼,双光子激光扫描共焦显微镜观察给药后30 min及60 min角膜中荧光标记TH-NEs的分布情况.结果 TH-NEs中乳滴的平均粒径为51.37 nm,Zeta电位为-0.232 7 mV;加药后12h,药物的累积释放量为0.482％;兔眼完整角膜和去上皮角膜中药物质量分数的达峰时间均为15 min,药物的峰质量分数分别为(17.85±2.79)μg/g和(4.40±1.75) μg/g.给药后15、30、60和120 min,完整角膜中药物的平均质量分数均显著高于去上皮角膜,差异均有统计学意义(t=9.998、8.658、6.903、7.576,均P=0.000).给药后30 min和60 min,小鼠完整角膜中荧光标记TH-NEs均分布于角膜上皮,且角膜上皮表层荧光强度明显高于角膜上皮深层,而在去上皮角膜和完整角膜中,角膜基质内均未检测到FDA荧光.结论 TH-NEs点眼后,角膜上皮是TH-NEs经角膜途径吸收和分布的主要部位,而角膜基质层是TH-NEs向眼内扩散的主要屏障.角膜基质层可能是通过尺寸排阻作用阻碍TH-NEs的渗透.
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